Farmaceutické pomocné látky sú pomocné látky a prísady používané pri výrobe liekov a receptov a sú dôležitou súčasťou farmaceutických prípravkov. Ako materiál odvodený od prírodného polyméru je celulózový éter biologicky odbúrateľný, netoxický a lacný, ako je karboxymetylcelóza sodný, celulóza metylcelulózy, hydroxypropylmetylcelulóza, hydroxypropylová celululóza, celulóza, vrátane hydroxyetyletyetylelálózy a etylcelulóza, majú dôležitú aplikáciu vo farmácii vo farmácii. V súčasnosti sa výrobky väčšiny domácich podnikov celulózy používajú hlavne v stredných a nízkych oblastiach odvetvia a pridaná hodnota nie je vysoká. Odvetvie naliehavo potrebuje transformáciu a modernizáciu na zlepšenie špičkovej aplikácie výrobkov.
Trhový potenciál farmaceutických pomocných látok je obrovský
Farmaceutické pomocné látky zohrávajú dôležitú úlohu pri vývoji a výrobe formulácií. Napríklad pri prípravkoch na podporné uvoľnenie sa polymérne materiály, ako je celulózový éter, používajú ako farmaceutické pomocné látky v peletach s trvalým uvoľňovaním, rôzne matricové prípravy na uvoľnenie s trvalým uvoľňovaním matrice, prípravy liečiv s trvalým uvoľňovaním v matrici a prípravy liekov na trvanlivé uvoľnenie a resin-liek na liek na uvoľnenie. Prípravy a kvapalina s trvalým uvoľňovaním sa široko používajú. V tomto systéme sa polyméry, ako je celulózový éter, všeobecne používajú ako nosiče liečiv na kontrolu rýchlosti uvoľňovania liekov v ľudskom tele, to znamená, že sa vyžaduje, aby sa v tele pomaly uvoľňovali v určitom časovom rozmedzí, aby sa dosiahol účel účinnej liečby.
Podľa štatistík od oddelenia pre výskum z Zhiyan Consulting Research Existuje asi 500 druhov pomocných látok, ktoré boli uvedené v mojej krajine, ale v porovnaní so Spojenými štátmi (viac ako 1 500 druhov) a Európska únia (viac ako 3 000 druhov), existuje obrovská medzera a typy sú stále relatívne malé. Rozvojový potenciál trhu je obrovský. Rozumie sa, že desať najlepších farmaceutických pomocných látok na trhu mojej krajiny sú farmaceutické želatínové kapsuly, sacharóza, škrob, prášok na potiahnutie filmov, 1,2-propanediol, PVP, hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), mikrokryštalizácia celulózovej vegetariánskej, HPC, lakózy.
Šesť farmaceutických pomocných látok éter celulózy
Prírodný celulózový éter je všeobecný pojem pre sériu celulózových derivátov produkovaných reakciou alkalickej celulózy a étefikujúceho činidla za určitých podmienok. Je to produkt, v ktorom sú hydroxylové skupiny na celulózových makromolekulách čiastočne alebo úplne nahradené éterovými skupinami. Celulózové étery sa široko používajú v oblastiach ropy, stavebných materiálov, povlakov, potravín, liekov a denných chemikálií. V rôznych oblastiach sú výrobky farmaceutického stupňa v podstate v stredných a špičkových oblastiach odvetvia s vysokou pridanou hodnotou. Z dôvodu prísnych požiadaviek na kvalitu je výroba éteru celulózy farmaceutického stupňa tiež pomerne náročná. Dá sa povedať, že kvalita výrobkov farmaceutického stupňa môže v podstate predstavovať technickú silu celulózových éterových podnikov. Celulózový éter sa zvyčajne pridáva ako blokátor, matricový materiál a zahusťovadlo, aby sa vytvorili tablety matrice s trvalým uvoľňovaním, materiály na poťahovanie rozpustné v žalúdku, materiály na potiahnutie mikrokapsuly s trvalým uvoľňovaním, materiály na drogové filmy s trvalým uvoľňovaním atď.
Karboxymetylcelulóza sodný
Karboxymetylcelulóza sodíka (CMC-NA) je celulózový éter s najväčšou výrobou a spotrebou doma iv zahraničí. Je to iónový celulózový éter vyrobený z bavlny a dreva prostredníctvom alkalizácie a étefikácie kyselinou chlóroctovou. CMC-NA je bežne používaná farmaceutická pomocná látka. Často sa používa ako spojivo na tuhé prípravky, viskozitné, zahusťujúce a suspendujúce činidlo na kvapalné prípravky a môže sa tiež použiť ako vodotesná matrica a materiál tvoriaci film. Často sa používa ako materiál z drogového filmu s trvalým uvoľňovaním a tablet matrice s trvalým uvoľňovaním v pretrvávajúcich (kontrolovaných) prepustených prípravkoch.
Okrem sodnej karboxymetylcelulózy ako farmaceutickej excipienty sa môže coscarmellóza sodný použiť aj ako farmaceutická pomocná látka. Sodný sodík (CCMC-NA) je produktom karboxymetylcelulózy reagujúcej s zosieťovacím činidlom pri určitej teplote (40-80 ° C) pri pôsobení katalyzátora kyseliny anorganických a čistených. Ako zosieťovacie činidlo, propylénglykol, anhydrid subminic, anhydrid maleica a adipický anhydrid sa môžu použiť. Croscarmellose sodík sa používa ako dezintegrácia tabliet, kapsúl a granúl v ústnych prípravkoch. Spolieha sa na kapilárne a opuchy, aby sa rozpadlo. Má dobrú stlačiteľnosť a silnú dezintegráciu. Štúdie ukázali, že stupeň napučiavania sodíka croscarmellózy vo vode je väčší ako v prípade bežných dezintegrátorov, ako je nízko substituovaná karmelóza sodíka a hydratovaná mikrokryštalická celulóza.
Metylcelulóza
Metylcelulóza (MC) je neiónový celulóza s jedným éterom vyrobeným z bavlny a dreva prostredníctvom alkalizácie a metylchloridu etherifikácie. Metylcelulóza má vynikajúcu rozpustnosť vo vode a je stabilná v rozsahu PH2,0 ~ 13,0. Všeobecne sa používa vo farmaceutických pomocných látkach a používa sa v sublingválnych tabletoch, intramuskulárnych injekciách, oftalmických prípravkoch, ústnych kapsulach, ústnych suspenziách, ústnych tabletoch a topických prípravkoch. Okrem toho sa v prípravkoch na trvalého uvoľňovania môže MC použiť ako hydrofilná gélová matrica s trvalým uvoľňovaním, prípravky na poťahovanie rozpustné v žalúdku, materiály na poťahovanie mikrokapsuly s trvalým uvoľňovaním, materiály na drogové filmy atď.
Hydroxypropylmetylcelulóza
Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je neiónový celulóza zmiešaný éter vyrobený z bavlny a dreva prostredníctvom alkalizácie, propylénoxidu a metylchloridu etherifikácie. Je bez zápachu, bez chuti, netoxický, rozpustný v studenej vode a gelovaný v horúcej vode. Hydroxypropylmetylcelulóza je odroda zmiešanej celulózy, ktorej produkcia, dávka a kvalita sa v Číne za posledných 15 rokov rýchlo zvyšujú. Je to tiež jeden z najpoužívanejších farmaceutických pomocných látok doma iv zahraničí. Roky histórie. V súčasnosti sa aplikácia HPMC odráža hlavne v nasledujúcich piatich aspektoch:
Jeden je ako spojivo a dezintegrácia. Ako spojivo môže HPMC uľahčiť zvlhčenie liečiva a po absorbovaní vody sa môže rozšíriť stokrát, takže môže výrazne zlepšiť rýchlosť rozpustenia alebo rýchlosť uvoľňovania tablet. HPMC má silnú viskozitu, ktorá môže zvýšiť viskozitu častíc a zlepšiť stlačiteľnosť surovín s krehkou alebo krehkou textúrou. HPMC s nízkou viskozitou sa môže použiť ako spojivo a rozpad a osoby s vysokou viskozitou sa môžu použiť iba ako spojivo.
Druhý je ako trvalý a riadený uvoľňovací materiál pre orálne prípravky. HPMC je bežne používaný materiál hydrogélovej matrice pri prípravách na trvalé uvoľnenie. HPMC s nízkym viskozity (5-50MPa · S) sa môže použiť ako spojivo, viskozifikátor a suspendovacie činidlo a na prípravu zmiešaného blokovacieho činidla materiálu pre kapsuly, hydrofilnú gélovú matricu s vysokým viskozitou (4000-100 000 MPA · S). HPMC je rozpustný v gastrointestinálnej tekutine, má výhody dobrej stlačiteľnosti, dobrej plynulosti, silnej kapacity načítania liečiva a charakteristík uvoľňovania liečiva, ktoré nie sú ovplyvnené pH. Je to mimoriadne dôležitý hydrofilný materiál nosiča v systémoch prípravy s trvalým uvoľňovaním a často sa používa ako hydrofilná gélová matrica a potiahnuté materiály na prípravky na trvalé uvoľnenie, ako aj pomocné materiály pre prípravky na plávajúce žalúdočné plávajúce prípravky a prípravky na drogové filmy s trvalým uvoľňovaním.
Tretí je ako povlakový filmový agent. HPMC má dobré vlastnosti tvoriace filmy. Film, ktorý tvoril, je jednotný, priehľadný a tvrdý a počas výroby nie je ľahké držať sa. Najmä pre lieky, ktoré sa ľahko absorbujú vlhkosť a sú nestabilné, jej použitie ako izolačnej vrstvy môže výrazne zlepšiť stabilitu lieku a zabrániť zmenám filmu. HPMC má rôzne špecifikácie viskozity. Ak sú správne vybrané, kvalita a vzhľad potiahnutých tabliet sú lepšie ako iné materiály. Bežne používaná koncentrácia je 2% až 10%.
Štvrtý je ako materiál kapsúl. V posledných rokoch sa s častým ohniskom globálnych epidémie živočíšnych epidémie v porovnaní s želatínovými kapsulami stali rastlinnými kapsulami novým miláčikom farmaceutického a potravinového priemyslu. Pfizer Spojených štátov úspešne extrahoval HPMC z prírodných rastlín a pripravil rastlinné kapsuly VCAPTM. V porovnaní s tradičnými želatínovými dutými kapsulami majú rastlinné kapsuly výhody širokej adaptability, žiadne riziko zosieťovacích reakcií a vysokú stabilitu. Miera uvoľňovania liečiva je relatívne stabilná a individuálne rozdiely sú malé. Po rozpade v ľudskom tele sa neabsorbuje a môže sa vylučovať, látka sa vylučuje z tela. Pokiaľ ide o podmienky skladovania, po veľkom počte testov nie je takmer krehký za podmienok nízkej vlhkosti a vlastnosti obalu kapsúl sú stále stabilné za vysokých podmienok vlhkosti a ukazovatele kapsúl rastlín nie sú za extrémnych podmienok skladovania ovplyvnené. S porozumením rastlín pre ľudí a transformáciou konceptov verejnej medicíny doma iv zahraničí sa dopyt po trhu po kapsulách rastlín rýchlo zvýši.
Piaty je ako pozastavujúci agent. Príprava kvapaliny v suspenzii je bežne používaná klinická dávka, ktorá je heterogénnym disperzným systémom, v ktorom sú nerozpustné tuhé lieky dispergované v kvapalnom disperznom médiu. Stabilita systému určuje kvalitu prípravy suspenzie kvapaliny. Kolidálny roztok HPMC môže znížiť napätie medzi tuhými kvapalinou, znížiť povrchovú energiu tuhých častíc bez povrchu a stabilizovať heterogénny disperzný systém. Je to vynikajúci pozastavujúci agent. HPMC sa používa ako zahusťovadlo na kvapky očí s obsahom 0,45% až 1,0%.
Hydroxypropylová celulóza
Hydroxypropylová celulóza (HPC) je neiónový celulóza s jedným éterom vyrobeným z bavlny a dreva prostredníctvom alkalizácie a éterácie propylénoxidu. HPC je zvyčajne rozpustný vo vode pod 40 ° C a veľké množstvo polárnych rozpúšťadiel a jeho výkon súvisí s obsahom hydroxypropylovej skupiny a stupňom polymerizácie. HPC môže byť kompatibilný s rôznymi liekmi a má dobrú zotrvačnosť.
Nízko substituovaná hydroxypropylová celulóza (L-HPC) sa používa hlavne ako tablet dezintegrácia a spojivo. -HPC môže zlepšiť tvrdosť a jas tabletu a môže tiež rýchlo rozpadnúť tablet, zlepšiť vnútornú kvalitu tabletu a zlepšiť liečebný účinok.
Vysoko substituovaná hydroxypropylová celulóza (H-HPC) sa môže použiť ako spojivo pre tablety, granule a jemné granule vo farmaceutickom poli. H-HPC má vynikajúce vlastnosti tvoriace filmy a získaný film je tvrdý a elastický, čo je možné porovnávať so plastifikátormi. Výkon filmu sa môže ďalej zlepšiť zmiešaním s inými látkami odolnými voči vlhkosti a často sa používa ako materiál na potiahnutie filmov pre tablety. H-HPC sa môže tiež použiť ako matricový materiál na prípravu tabliet s trvalým uvoľňovaním matrice, pelety s trvalým uvoľňovaním a tablety s dvojvrstvovým uvoľňovaním.
Hydroxyetyl celulóza
Hydroxyetylcelulóza (HEC) je neiónový celulóza s jedným éterom vyrobeným z bavlny a dreva prostredníctvom alkalizácie a étetifikácie etylénexidu. V oblasti medicíny sa HEC používa hlavne ako zahusťovadlo, koloidné ochranné činidlo, lepidlo, dispergátor, stabilizátor, suspentujúce činidlo, filmové činidlo a materiál s trvalým uvoľňovaním a môže sa aplikovať na lokálne emulzie, masti, kvapky očí, orálnu tekutinu, tuhé tablety, kapsuly a iné dávkové formy. Hydroxyetylcelulóza bola zaznamenaná v americkom národnom recepte a európskych farmakoeia atď.
Etylcelulóza
Etylcelulóza (EC) je jedným z najpoužívanejších derivátov celulózy nerozpustného vo vode. EC je netoxický, stabilný, nerozpustný vo vode, kyslom alebo alkalickom roztoku a rozpustný v organických rozpúšťadlách, ako je etanol a metanol. Bežne používané rozpúšťadlo je toluén/etanol ako 4/1 (hmotnosť) zmiešané rozpúšťadlo. EC má viacnásobné využitie v prípravách na uvoľnenie s trvalým uvoľňovaním liečiva, široko používané ako nosiče, mikrokapsuly a poťahovacie materiály tvoriace filmy pre prípravy na trvalého uvoľňovania, ako sú tabliet blokátory, lepidlá a materiály potiahnutia filmov, ktoré sa používajú ako matricový materiál na prípravu rôznych typov matricových tabliet, ktoré sa používajú ako matrica, ktoré sa používajú ako matrodulárne, používajú enkapsulačné pomocné materiály na prípravu mikrokapsúl s trvalým uvoľňovaním; Môže sa tiež široko používať ako nosný materiál na prípravu tuhých disperzií; široko používané vo farmaceutickej technológii ako látka tvoriaca film a ochranný povlak, ako aj ako spojivo a výplň. Ako ochranný povlak tablet môže znížiť citlivosť tablet na vlhkosť a zabrániť tomu, aby liek bol ovplyvnený vlhkosťou, sfarbením a zhoršením; Môže tiež tvoriť pomalú uvoľňovaciu gélovú vrstvu, mikroencipulovať polymér a umožniť trvalé uvoľňovanie účinku liečiva.
Zbavte sa aplikácií na nízkej úrovni a urýchľte transformáciu a modernizáciu
Stručne povedané, vo vode rozpustnej karboxymetylcelulózy, metylcelulózy, hydroxypropylmetyllulózy, hydroxypropylovej celulózy, hydroxyetylcelulózy a olej-rozpustná rozpustná etyllulóza Všetky používajú ich príslušné farmaceutické excipohy ako väzby, diskery, pretrvávajúce a kontrolované materiály, ktoré sa majú pritvarovať o orla. Agenty tvoriace filmy, materiály kapsúl a suspendovacie činidlá. Pri pohľade na svet si niekoľko zahraničných nadnárodných spoločností (Shin-Eetsu Japan, Dow Wolfe a Ashland Cross Dragon) uvedomilo obrovský trh farmaceutickej celulózy v Číne v budúcnosti, buď zvýšenie výroby alebo zlúčenia, a zvýšili svoje úsilie v tejto oblasti. vstup aplikácie vo vnútri. Dow Wolfe oznámil, že posilní svoje zameranie na formuláciu, zložky a dopyt po trhu s čínskou farmaceutickou prípravou a jeho aplikovaný výskum sa bude tiež snažiť priblížiť sa trhu. Divízia celulózy Dow Chemical Wolff a ColorCon Corporation v Spojených štátoch zriadili trvalú a kontrolovanú alianciu formulácie prepustenia v globálnom meradle, s viac ako 1200 zamestnancami v 9 mestách, 15 inštitúciách aktív a 6 spoločností GMP, veľké množstvo aplikovaných výskumných odborníkov slúži klientom v približne 160 krajinách. Ashland má výrobné základne v Pekingu, Tianjin, Šanghaj, Nanjing, Changzhou, Kunshan a Jiangmen a investoval do troch technických výskumných centier v Šanghaji a Nanjingu.
Podľa štatistík z webovej stránky združenia China Cellulose Association bola v roku 2017 domáca produkcia celulózového éteru 373 000 ton a objem predaja bol 360 000 ton. V roku 2017 bol skutočný objem predaja iónovej CMC 234 000 ton, čo predstavuje medziročný nárast o 18,61% a objem predaja neiónového CMC bol 126 000 ton, čo predstavuje medziročný nárast o 8,2%. Okrem HPMC (stupeň stavebného materiálu), neiónových výrobkov, HPMC (farmaceutický stupeň), HPMC (potravinársky stupeň), HEC, HPC, MC, HEMC atď. Domáci éter celulózy sa rýchlo rozrástol viac ako desať rokov a jeho produkcia sa stala prvou na svete. Produkty väčšiny spoločností celulózy sa však používajú hlavne v stredných a nízko-koncových oblastiach odvetvia a pridaná hodnota nie je vysoká.
V súčasnosti je väčšina domácich podnikov celulózy éterov v kritickom období transformácie a modernizácie. Mali by naďalej zvyšovať úsilie o výskum a vývoj produktov, neustále obohacovať odrody produktov, plne využívať Čínu, najväčší trh na svete a zvyšovať úsilie o rozvoj zahraničných trhov, takže podniky môžu rýchlo dokončiť transformáciu a modernizáciu, vstúpiť do stredného a špičkového odvetvia a dosiahnuť benígny a zelený rozvoj.
Čas príspevku: 15. júna-2023