1. Základné vlastnosti HPMC
Hypromellose, anglický názov hydroxypropylmetylcelulózy, alias HPMC. Jeho molekulárny vzorec je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 a jeho molekulová hmotnosť je asi 86000. Tento produkt je semi-syntetický materiál, ktorý je súčasťou metyl a súčasť polyhydroxypropyléter celulózy. Môže sa produkovať dvoma metódami: jednou z nich je, že vhodný stupeň metylcelulózy je ošetrená NaOH a potom reaguje s propylénoxidom pri vysokej teplote a tlaku. Forma je spojená s anhydroglukózovým kruhom celulózy a môže dosiahnuť ideálnu úroveň; Druhou je ošetrenie vatovou vrstvou alebo drevenou vlákninou pomocou žieravej sódy a postupne reagovať s metylchloridom a propylénoxidom, aby sa získala, a potom ďalej vylepšená, rozdrvená, aby sa vytvoril jemný a rovnomerný prášok alebo granule. HPMC je celý rad prírodnej rastlinnej celulózy a je tiež vynikajúcou farmaceutickou pulzien, ktorá má širokú škálu zdrojov. V súčasnosti sa bežne používa doma aj v zahraničí a je jednou z farmaceutických pomocných látok s najvyššou mierou využívania v orálnych liekoch.
Tento produkt má bielu až mliečnu bielu farbu, netoxický a bez chuti a je vo forme granulovaného alebo vláknitého prášku, ktorý ľahko tečie. Je relatívne stabilný pri vystavení a vlhkosti svetla. Napučia v studenej vode, aby vytvorila mliečny biely koloidný roztok, ktorý má určitý stupeň viskozity, a jav interkonverzie sol-gélu sa môže vyskytnúť v dôsledku zmeny teploty určitej koncentrácie roztoku. Je veľmi rozpustný v 70% alkoholu alebo dimetyl ketone a nebude sa rozpustiť v absolútnom alkohole, chloroforme alebo etoxyetáne.
Ak je pH hypromellózy medzi 4,0 a 8,0, má dobrú stabilitu a môže existovať stabilne, keď je pH medzi 3,0 a 11,0. Ak je teplota 20 ° C a relatívna vlhkosť je 80%, ukladá sa na 10 dní. Koeficient absorpcie vlhkosti HPMC je 6,2%.
V dôsledku rôznych obsahov metoxy a hydroxypropylu v štruktúre hypromellózy sa objavili rôzne typy produktov. V špecifických koncentráciách majú rôzne typy produktov špecifickú viskozitu a teploty tepelnej želanice, preto majú rôzne vlastnosti a môžu sa použiť na rôzne účely. Farmacopoeia rôznych krajín majú rôzne nariadenia a reprezentácie na modeloch: Európska farmakopoeia, podľa rôznych stupňov rôznych viskozít a stupňov nahradenia výrobkov predávaných na trhu, predstavuje čísla stupňov plus a jednotka je MPA · s; V Spojených štátoch Pharmacopoeia sa spoločný názov pridáva 4 číslice na konci, čím označuje obsah a typ každého substituentu hypromellózy, ako je napríklad hypromelóza 2208, prvé dve číslice predstavujú približne percento metoxy a posledné dve číslice predstavujú hydroxypropylové percento.
2. Metóda rozpustenia HPMC vo vode
2.1 Metóda horúcej vody
Pretože hypromellose sa nerozpúšťa v horúcej vode, môže byť na začiatku rovnomerne rozptýlená v horúcej vode a potom sa ochladí. Dve typické metódy sú opísané nasledovne:
(1) Vložte požadované množstvo horúcej vody do nádoby a zahrievajte ju na približne 70 ° C, postupne pridajte tento produkt pod pomalým miešaním, tento produkt sa na začiatku vznáša na povrchu vody a potom postupne tvorí suspenziu a miešanie ochladzuje.
(2) Pridajte 1/3 alebo 2/3 požadovaného množstva vody do nádoby a zahrievajte ju na 70 ° C, aby sa produkt rozptýlil, aby sa pripravila horúca vodná kaša, potom pridajte zostávajúce množstvo studenej vody alebo ľadovej vody, až kým sa horúca voda v kale, zmes sa po miešaní ochladí.
2.2 Metóda miešania prášku
Práškové častice sú úplne dispergované suchým zmiešaním s rovnakým alebo vyšším množstvom iných práškových zložiek a potom sa rozpustia vo vode. V tejto chvíli sa môže hypromelóza rozpustiť bez aglomerácie.
3. Výhody HPMC
3.1 Rozpustnosť studenej vody
Rozpustný v studenej vode pod 40 ° C alebo 70% etanol, v podstate nerozpustný v horúcej vode nad 60 ° C, ale môže byť gelovaný.
3.2 Chemická inerct
Hypromellose (HPMC) je druh neiónového éteru celulózy. Jeho roztok nemá iónový náboj a neinteraguje s kovovými soľami alebo iónovými organickými zlúčeninami. Preto s nimi počas procesu prípravy nereagujú ďalšie pomocné látky.
3.3 Stabilita
Je relatívne stabilný k kyseline a alkálii a môže byť uložený po dlhú dobu medzi pH 3 a 1L bez zjavnej zmeny viskozity. Vodný roztok hypromellózy (HPMC) má anti-mlčiaci efekt a môže udržať dobrú stabilitu viskozity počas dlhodobého skladovania. Farmaceutiká používajúce HPMC ako pomocné látky majú vyššiu kvalitnú stabilitu ako tie, ktoré používajú tradičné pomocné látky (ako je dextrín, škrob atď.).
3.4 nastaviteľnosť viskozity
Rôzne deriváty viskozity HPMC sa môžu zmiešať podľa rôznych pomerov a jeho viskozita sa môže meniť podľa určitých pravidiel a má dobrý lineárny vzťah, takže pomer môže byť zvolený podľa požiadaviek.
3,5 metabolická zotrvačnosť
HPMC sa v tele absorbuje ani metabolizuje a neposkytuje teplo, takže ide o bezpečnú farmaceutickú prípravku.
3.6 Zabezpečenie
Všeobecne sa predpokladá, že HPMC je netoxický a nekračujúci materiál. Medián letálnej dávky pre myši je 5 g/kg a stredná smrteľná dávka pre potkany je 5,2 g/kg. Denné dávky sú pre ľudí neškodné.
4. Aplikácia HPMC v príprave
4.1 ako materiál na poťahovanie filmov a materiál tvoriaci film
Použitie hypromelózy (HPMC) ako materiálu potiahnutého filmu v porovnaní s tradičnými potiahnutými tabletami, ako sú tablety potiahnuté cukrom, potiahnuté tablety nemajú zjavné výhody pri maskovaní chuti medicíny a vzhľadu, ale ich tvrdosť a drobnosť, absorpcia vlhkosti, dezintegrácia, zisk hmotnosti a iné indikátory kvality sú lepšie. Stupeň tohto produktu s nízkou viskozitou sa používa ako materiál na poťahovanie vo vode rozpustný pre tablety a tablety a vysoká viskozita sa používa ako materiál potiahnutý filmom pre systémy organických rozpúšťadiel. Koncentrácia je zvyčajne 2,0% až 20%.
4.2 ako spojivo a rozpad
Stupeň tohto produktu s nízkou viskozitou môže byť použitý ako spojivo a rozpad tabliet, tabliet a granule a vysoká viskozita sa môže použiť iba ako spojivo. Dávka sa líši v závislosti od rôznych modelov a požiadaviek. Všeobecne platí, že dávka spojiva pre tablety suchého granulácie je 5%a dávka spojiva pre mokré granulačné tablety je 2%.
4.3 ako pozastavovací agent
Suspenceddddder Act je viskózna gélová látka s hydrofilnosťou, ktorá môže spomaliť rýchlosť sedimentácie častíc, keď sa používa v suspentujúcom činidlách, a môže sa pripevniť k povrchu častíc, aby sa zabránilo agregácii častíc a zmenšovania sa do gule. Pri pozastavení zohrávajú dôležitú úlohu pozastavení agenti. HPMC je vynikajúca škála suspendovacích činidiel a jeho rozpustený koloidný roztok môže znížiť napätie rozhrania tekutiny a voľnej energie na malých tuhých častiach, čím sa zvýši stabilita heterogénneho disperzného systému. Stupeň tohto produktu s vysokou viskozitou sa používa ako prípravok na kvapalinu v suspenzii pripravený ako suspendovacie činidlo. Má dobrý zavesiaci efekt, ľahko sa prehodnocuje, nelepí sa na stenu a má jemné vločné častice. Zvyčajná dávka je 0,5% až 1,5%.
4.4 ako blokátor, agent s trvalým uvoľňovaním a činidlo spôsobujúce póry
Stupeň tohto produktu s vysokou viskozitou sa používa na prípravu tabliet hydrofilnej gélovej matrice s trvalým uvoľňovaním, blokátory a činidlá s kontrolovaným uvoľňovaním pre tablety na matricu zmiešaného materiálu a má účinok oneskorenia uvoľňovania liečiva. Jeho koncentrácia použitia je 10% ~ 80% (hm /w). Stupne s nízkou viskozitou sa používajú ako činidlá tvoriace póry na prípravu na trvalé uvoľnenie alebo kontrolované uvoľnenie. Počiatočná dávka potrebná pre terapeutický účinok tohto typu tabliet sa dá rýchlo dosiahnuť a potom vyvinúť účinok s trvalým uvoľňovaním alebo kontrolovaným uvoľňovaním a účinná koncentrácia liečiva krvi sa udržiava v tele. Keď Hypromellose spĺňa vodu, hydratuje za vzniku gélovej vrstvy. Mechanizmus uvoľňovania liečiva z tabletu matrice obsahuje hlavne difúziu gélovej vrstvy a eróziu gélovej vrstvy.
4,5 ochranné lepidlo ako zahusťovadlo a koloid
Ak sa tento produkt používa ako zahusťovadlo, bežne používaná koncentrácia je 0,45%~ 1,0%. Tento produkt môže tiež zvýšiť stabilitu hydrofóbneho lepidla, tvoriť ochranný koloid, zabrániť aglomerujúcim a aglomerujúcim časticami, čím inhibuje tvorbu sedimentu a jeho obvyklá koncentrácia je 0,5%~ 1,5%.
4.6 Materiál kapsuly pre kapsuly
Zvyčajne je materiál kapsuly kapsuly kapsuly založený na želatíne. Výrobný proces plášťa želatínovej kapsuly je jednoduchý, ale existujú určité problémy a javy, ako je zlá ochrana pred vlhkosťou a liečivá citlivé na kyslík, nízka miera rozpúšťania liečiva a oneskorená dezintegrácia plášťa kapsúl počas skladovania. Preto sa hypromelóza, ako náhrada za želatínové kapsuly, používa pri príprave kapsúl, čo zlepšuje formovateľnosť a účinok kapsúl a využíva sa široko propagované doma iv zahraničí.
4.7 ako bioadhézny
Technológia bioadhézie, použitie pomocných látok s bioadhezívnymi polymérmi, prostredníctvom adhézie na biologickú sliznicu, zvyšuje kontinuitu a tesnosť kontaktu medzi prípravou a sliznicou, takže liek sa pomaly uvoľňuje a absorbuje sliznicou, aby sa dosiahli terapeutické účely. V súčasnosti sa široko používa, používa sa na liečbu chorôb nosnej dutiny, ústnej sliznice a ďalších častí. Technológia gastrointestinálnej bioadhézie je nový systém dodávania liečiva vyvinutý v posledných rokoch. Nielenže predlžuje čas rezidencie farmaceutických prípravkov v gastrointestinálnom trakte, ale tiež zlepšuje kontaktný výkon medzi liečivom a bunkovou membránou v mieste absorpcie, čím sa zmení plynulosť bunkovej membrány, zvyšuje prieniku liečiva do črevných epiteliálnych buniek, čím sa zlepší bioamilabilita liečiva.
4.8 ako lokálny gél
Ako prípravok na lepidlo na pokožku má spoločnosť Gel rad výhod, ako sú bezpečnosť, krása, ľahké čistenie, nízke náklady, jednoduchý prípravný proces a dobrú kompatibilitu s drogami. smer.
Čas príspevku: február-2015