Celulózové étery sú triedou chemicky modifikovaných derivátov celulózy s vynikajúcimi vlastnosťami, ako je dobrá rozpustnosť vo vode, vlastnosti tvoriace filmy, adhéziu, suspenzia a zahusťujúce vlastnosti a vo farmaceutickom priemysle sa široko používajú. Vďaka svojej dobrej biokompatibilite a bezpečnosti hrajú celulózové étery kľúčovú úlohu vo farmaceutických prípravkoch.
1. Matrixové materiály pre prípravy riadeného uvoľňovania
Vo farmaceutickom priemysle sú prípravy kontrolovaného uvoľňovania triedou farmaceutických prípravkov, ktoré predlžujú účinnosť liekov kontrolou miery uvoľňovania liekov. Celulózové étery sa často používajú ako matricové materiály na prípravy kontrolovaného uvoľňovania kvôli ich špeciálnym fyzikálnym a chemickým vlastnostiam. Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) je jedným z najpoužívanejších éterov celulózy. Môže tvoriť gél vo vode a môže účinne kontrolovať rýchlosť uvoľňovania liečiv. Úpravou viskozity, stupňa substitúcie a obsah celulózového éteru v príprave sa môžu uvoľňovacie charakteristiky lieku upraviť podľa potreby. Vďaka tomu sú celulózové étery ideálnym matricovým materiálom pre prípravy na trvalé uvoľnenie, kontrolované uvoľnenie a prípravy predĺženého uvoľnenia.
2. Tabletné spojivá
Pri výrobe tabliet sa môžu celulózové étery použiť ako spojivá na zabezpečenie rovnomernej distribúcie liekov a mechanickej pevnosti tabliet. Najmä v procese mokrej granulácie sa bežne používajú tablety karbboxymetylcelulózy (CMC-NA) a hydroxypropylová celulóza (HPC), ktoré môžu zvýšiť adhéziu častíc, čím sa zabezpečuje kvalita a stabilita tabliet. Okrem toho môže aplikácia éterov celulózy v tabletách tiež zlepšiť dezintegráciu tabliet, aby sa lieky mohli rýchlo uvoľniť v tele a zlepšiť biologickú dostupnosť.
3. Materiály na potiahnutie filmov
Celulózové étery sa tiež široko používajú pri povlakoch tabliet. Ako materiál poťahovania má hydroxypropylmetylcelulóza dobré vlastnosti tvoriace filmy a môže účinne zlepšiť stabilitu, rezistenciu voči vlhkosti a vzhľad tabliet liekov. Celulózové éterové filmy môžu tiež oddialiť uvoľňovanie liekov na dosiahnutie trvalého uvoľňovania alebo enterických účinkov. Kombináciou celulózových éterov s inými pomocnými látkami sa môžu vytvárať povlaky s rôznymi funkciami, ako sú napríklad nátery s rýchlym uvoľňovaním, povlaky s trvalým uvoľňovaním, enterické povlaky atď., Aby sa uspokojili potreby rôznych liekov.
4. Zahustenie a stabilizátory
Pri kvapalných prípravkoch, emulziách a suspenziách hrajú celulózové étery dôležitú úlohu ako zahusťovadlá a stabilizátory. Môže zvýšiť viskozitu roztoku a zlepšiť suspenziu lieku, čím sa zabezpečí rovnomernosť a stabilita lieku. Napríklad pri oftalmických prípravkoch a perorálnych suspenziách môže karboxymetylcelulóza sodný ako zahusťovadlo zlepšiť priľnavosť a stabilitu liečiva počas používania. Okrem toho celulózové étery fungujú dobre z hľadiska biokompatibility a toxicity a nespôsobujú podráždenie alebo alergické reakcie, vďaka čomu sú obzvlášť používané v oftalmických liekoch.
5. Materiály na stenu pre prípravy kapsúl
Celulózové étery sa môžu tiež používať ako nástenné materiály na prípravky kapsúl, najmä pri príprave rastlinných kapsúl. Tradičný materiál steny kapsúl je hlavne želatína, ale so zvyšovaním vegetariánov a alergických ľudí sa dopyt po materiáloch kapsúl zo zdrojov rastlín postupne zvyšoval. Celulózové étery, ako je hydroxypropylmetylcelulóza, sa stali dôležitou súčasťou rastlinných kapsúl. Tento typ kapsuly má nielen dobrú rozpustnosť, ale tiež poskytuje mechanickú pevnosť a stabilitu porovnateľnú s želatínovými kapsulami, ktoré uspokojujú potreby vegetariánov a citlivých ľudí na formy dávkovania drog.
6. Aplikácia v ústnych a aktuálnych prípravkoch
Celulózové étery sa tiež široko používali pri orálnych a lokálnych prípravkoch. Vďaka svojej dobrej adhézii a biokompatibilite môžu celulózové étery tvoriť ochranný film na ústnej dutine alebo povrchu kože, čo účinne predlžuje retenčný čas liekov v mieste pôsobenia. Napríklad pri perorálne dezintegračných tabletách, zubných pastách a lokálnych masách môžu celulózové étery hrať dobrú úlohu ako nosiče liekov a zlepšiť miestne účinky liekov.
7. Systémy mikroenkapsulácie a dodávania liečiv
Celulózové étery sa môžu použiť aj na konštrukciu liekových mikroenkapsulácií a dodávajúcich liečiv. Pri príprave mikrokapsúl alebo nanočastíc sa celulózové étery často používajú ako nástenné materiály alebo nosiče na dosiahnutie trvalého uvoľňovania, kontrolovaného uvoľňovania a dokonca cieleného dodania zapuzdrením liekov. Napríklad hydroxypropylmetylcelulóza a karboxymetylcelulóza hrajú dôležitú úlohu pri príprave dlho pôsobiacich mikroenkapsulovaných liekov. Celulózové étery môžu nielen chrániť lieky pred účinkami gastrointestinálneho prostredia, ale tiež predĺžiť účinný čas liekov v tele reguláciou mechanizmu uvoľňovania.
Celulózové étery sa široko používajú vo farmaceutickom priemysle a pokrývajú rôzne oblasti od prípravkov na kontrolované uvoľnenie, tabletové lepidlá až po povlaky, zahusťovadlá atď. Jeho vynikajúce fyzikálne a chemické vlastnosti, biokompatibilita a kontrolovateľnosť spôsobujú, že zohrávajú nenahraditeľnú a dôležitú úlohu pri vývoji príprav liekov. Pri nepretržitom vývoji farmaceutickej technológie sa bude ďalej rozširovať aplikačný potenciál éterov celulózy, najmä v oblastiach nových systémov dodávania liečiv, implantovateľných liekov a biomedicínu, budú naďalej zohrávať dôležitú úlohu.
Čas príspevku: február-17-2025