Joseph Brama vynašiel proces extrúzie na výrobu olovených rúr na konci 18. storočia. Až v polovici 19. storočia sa začala v odvetví plastov používať technológia vytláčania horúceho melt. Prvýkrát sa použil pri výrobe izolačných polymérnych povlakov pre elektrické drôty. Dnes sa technológia extrúznej taveniny horúceho taveniny široko používa nielen pri výrobe polymérnych výrobkov, ale aj pri výrobe a miešaní samotných polymérov. V súčasnosti sa pomocou tohto procesu vyrába viac ako polovica plastových výrobkov vrátane plastových vreciek, plastových listov a plastových rúr.
Neskôr sa táto technológia pomaly objavila vo farmaceutickom poli a postupne sa stala nevyhnutnou technológiou. Teraz ľudia používajú technológiu vytláčania horúceho melt na prípravu granúl, tabliet s trvalým uvoľňovaním, transdermálny a transmukozálny systém dodávania liekov atď. Prečo ľudia teraz uprednostňujú túto technológiu? Dôvodom je hlavne ten, že v porovnaní s tradičným výrobným procesom v minulosti má technológia extrúzie horúcich taveniny nasledujúce výhody:
Zlepšiť mieru rozpustenia slabo rozpustných liekov
Pri príprave formulácií s trvalým uvoľňovaním existujú výhody
Príprava gastrointestinálnych uvoľňovacích látok s presným polohovaním
Zlepšiť kompresibilitu pomocného zariadenia
Proces krájania je realizovaný v jednom kroku
Otvorte novú cestu na prípravu mikropellov
Medzi nimi zohráva celulózový éter dôležitú úlohu v tomto procese, pozrime sa na aplikáciu nášho celulózového éteru v ňom!
Použitie etylcelulózy
Etylcelulóza je druh hydrofóbnej éterovej celulózy. Vo farmaceutickom poli sa teraz používa pri mikroenkapsulácii aktívnych látok, granulácie rozpúšťadla a extrúzie, potrubia tabliet a ako povlak na tablety a guľôčky riadených uvoľňovaní. Etylcelulóza môže zvýšiť rôzne molekulové hmotnosti. Jeho teplota prechodu skla je 129-133 stupňov Celzia a jeho bod topenia kryštálov je mínus 180 stupňov Celzia. Ethylcelulóza je dobrou voľbou pre extrúziu, pretože vykazuje termoplastické vlastnosti nad teplotou skleneného prechodu a pod jeho degradáciou.
Aby sa znížila teplota prechodu skla polymérov, najbežnejšou metódou je pridať plastifikátory, takže sa môže spracovať pri nízkej teplote. Niektoré drogy môžu pôsobiť ako samotné plastifikátory, takže počas procesu formulácie liečiva nie je potrebné znova prijať plastifikátory. Napríklad sa zistilo, že extrudované filmy obsahujúce ibuprofén a etylcelulózu mali nižšiu teplotu prechodu skla ako filmy obsahujúce iba etylcelulózu. Tieto filmy môžu byť vyrobené v laboratóriu spolu s extrudérmi s dvoma skrutkami. Vedci ho tiež uzemnili na prášok a potom vykonali tepelnú analýzu. Ukázalo sa, že zvýšenie množstva ibuprofénu môže znížiť teplotu prechodu skla.
Ďalším experimentom bolo pridanie hydrofilných excipientov, hypromelózy a xantánovej ďasien do etylcelulózy a ibuprofénových mikromatíc. Dospelo sa k záveru, že mikrometrix produkovaná technikou extrúzie horúceho mella mala konštantnejší vzor absorpcie liečiva ako komerčne dostupné výrobky. Vedci vytvorili mikromatrix pomocou ko-rotačného laboratórneho nastavenia a extrudéra s dvoma skrutkami s valcovou priečkou 3 mm. Ručne extrudované listy boli dlhé 2 mm.
Používanie hypromelózy
Hydroxypropylmetylcelulóza je hydrofilný éter celulózy, ktorý sa napučia na čistý alebo mierne zakalený koloidný roztok v studenej vode. Vodný roztok má povrchovú aktivitu, vysokú priehľadnosť a stabilný výkon. Rozpustnosť sa líši v závislosti od viskozity. Čím nižšia je viskozita, tým väčšia je rozpustnosť. Vlastnosti hydroxypropylmetylcelulózy s rôznymi špecifikáciami sú odlišné a jej rozpustenie vo vode nie je ovplyvnené hodnotou pH.
Vo farmaceutickom priemysle sa často používa v matici kontrolovaného uvoľňovania, spracovanie potiahnutia tabliet, granulovanie lepidla atď. Kvôli svojej vysokej teplote prechodu skla a nízkej teplote degradácie sa v technológii extrúznej taveniny horúcej taveniny široko nepoužíva. Aby sa rozšírila svoj rozsah použitia, jednou z metód je kombinovať iba veľké množstvo plastifikátora v procese formulácie, ako uviedli dvaja vedci, a používať formuláciu matrice extrúznej matrice, ktorej hmotnosť plastifikátora je najmenej 30%.
Etylcelulóza a hydroxypropylmetylcelulóza sa dá kombinovať jedinečným spôsobom pri dodávaní liekov. Jednou z týchto dávkových foriem je použitie etylcelulózy ako vonkajšiu trubicu a potom samostatne pripraviť stupeň hypromellózy A. Základné jadro celulózy.
Etylcelulózová hadička sa vyrába s použitím extrúzie horúceho meltu v ko-rotácii v laboratórnom vkladaní kovovej kruhovej trubice, ktorej jadro sa vyrába ručne zahrievaním zostavy, až kým sa neroztopí, po homogenizácii. Horný materiál sa potom ručne privádza do potrubia. Účelom tejto štúdie bolo eliminovať účinok praskania, ktorý sa niekedy vyskytuje v tabletoch hydroxypropylmetylcelulózovej matrice. Vedci nezistili žiadny rozdiel v rýchlosti uvoľňovania hydroxypropylmetylcelulózy rovnakej viskozity, avšak nahradenie hydroxypropylmetylcelulózy metylcelulózou viedlo k rýchlejšej rýchlosti uvoľňovania.
Výhľad
Aj keď extrúzia horúcich tavených je relatívne nová technológia vo farmaceutickom priemysle, pritiahla veľkú pozornosť a používa sa na zlepšenie výroby mnohých rôznych dávkových foriem a systémov. Technológia extrúznej technológie Hot-Melt sa stala vedúcou technológiou na prípravu solídnej disperzie v zahraničí. Pretože jeho technické princípy sú podobné mnohým metódam prípravy a už mnoho rokov sa uplatňuje v iných odvetviach a nazhromaždil veľa skúseností, má rozsiahle vyhliadky na rozvoj. Pri prehĺbení výskumu sa verí, že jeho aplikácia sa bude ďalej rozširovať. Zároveň má technológia extrúzie horúceho melt menší kontakt s drogami a vysoký stupeň automatizácie. Po prechode na farmaceutický priemysel sa verí, že jej transformácia GMP bude pomerne rýchla.
Čas príspevku: február-2015